Indien een dier problemen heeft met slikken, misselijk/ braken , kan de zetpil soms als alternatief voor orale toedieningsvormen (zoals tablet, dragee of vloeistof) gebruikt worden.
Hoewel een zetpil er eenvoudig uitziet, is het een erg ingewikkelde farmaceutische toedieningsvorm. De basis kan uit een vettige of een wateroplosbare stof bestaan, en het farmacon kan daar in opgeloste vorm, als suspensie, emulsie of als een combinatie daarvan voorkomen.
Normaliter wordt een farmacon via diffusie vanuit de darm in het bloed opgenomen, waarna het via de poortader naar de lever wordt vervoerd. Na passage door de lever bereikt het farmacon de grote circulatie. Indien het farmacon via een zetpil is toegediend, wordt de stof ook in de bloedbaan opgenomen. Doordat de bloedafvoer van het rectum echter afwijkt van de rest van de darm, gaat slechts een deel van het opgenomen farmacon naar de lever en bereikt de rest ongehinderd de grote circulatie.